药品名称 英文名:Etoposide Injection 汉语拼音:Yituobogan Zhusheye 主要成分:依托泊苷。
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药品信息 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。 【药理作用】本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。 【药代动力学】人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3~12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本品与拓扑异构酶II的结合是可逆的,并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2期,因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要,一般采用静脉滴注,而不用静脉推注。44%~60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10%。 【适应证】1. 主要用于治疗急性粒细胞白血病,疗效较好,与常用药物无交叉耐药性。 2. 也可用于治疗小细胞未分化型肺癌,疗效也较好。 3. 尚可用于恶性淋巴瘤、睾丸恶性生殖细胞瘤,可与顺氯氨铂合用。 4. 对神经母细胞瘤、绒癌和卵巢癌等也有一定疗效。 【不良反应】常见的不良反应有脱发、食欲减退、恶心、呕吐、心悸、头晕,还可有低血压,静脉炎及骨髓抑制等。 【禁忌】1、骨髓抑制,白细胞、血小板明显低下者禁用。2、心、肝肾功能有严重障碍者禁用。3、孕妇禁用。 【注意事项】1. 静注时,药液不可外漏,静滴时速度不得过快,至少30分钟,否则易引起低血压。 2. 不能作胸腔、腹腔和鞘内注射。 3. 不能与葡萄糖溶液混合,在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微细沉淀。因此,应使用等渗盐水稀释。 4. 有白细胞、血小板减少。 特殊人群 【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇禁用。2、哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】1、由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。2、本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生。3、化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒疫苗。4、本品与血浆蛋白结合率高,因此,与其他血浆蛋白结合的药物合用可影响本品排泄。
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