辛伐他汀和瑞舒伐他汀钙都是临床常用的他汀类药物,它们能够稳定和逆转动脉粥样硬化斑块,显著降低心血管死亡风险,从临床疗效来说,它们之间没有本质的区别。它们的区别主要有以下几点:
首先服药时间的区别,内源性胆固醇的合成主要在午夜和凌晨2点左右达到高峰,对于辛伐他汀由于它的半衰期短,一般在睡前服用,可使它在夜间达到最高峰。而瑞舒伐他汀钙由于它的半衰期比较长,在1天内任何1个时间内服用,都可以保证24h对肝脏胆固醇合成的抑制作用。
另外就是它们相互作用的区别,辛伐他汀主要是通过CYP3A4酶代谢,因而与CYP3A4酶抑制剂合用时需要谨慎,临床常用的CYP3A4酶抑制剂有胺碘酮、维拉帕米、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、环孢素等,而瑞舒伐他汀钙明显相互作用比较少。
再一个就是它的服用剂量不同,辛伐他汀临床常用的服用剂量是20-40mg,最大不超过80mg,而瑞舒伐他汀钙临床常用剂量为5-10mg,最大剂量不超过20mg。
而对于同一种他汀类药物剂量倍增时,它的降低胆固醇幅度仅能增加6%左右,而它的不良反应会成倍增加。因此如果一种他汀类药物,降胆固醇效果不好,一般不主张加量,而建议换用另外一种他汀类药物使用,以避免药物过量导致的不良反应。