现有内分泌治疗药物主要有5类，包括芳香化酶抑制剂（AI）、促性腺激素释放激素类似物、孕激素类药物、选择性雌激素受体调节剂（SERM）和选择性雌激素受体下调剂（SERD）。

1选择性ER调节剂

代表药物：他莫昔芬（TAM）、托瑞米芬等

作用机制：结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，从而使癌细胞的生长受到抑制。

适用人群：既适合绝经前也适合绝经后的激素受体阳性的乳腺癌患者。

2芳香化酶抑制剂

代表药物：非甾体类（阿那曲唑，来曲唑）；甾体类（依西美坦）

作用机制：绝经后女性卵巢功能衰退，体内雌激素70% 以上是来自肾上腺产生的雄激素前体经芳香化酶作用而生成，芳香化酶抑制剂可以抑制芳香化酶的功能。

适用人群：适用于绝经后或双侧卵巢已切除的激素受体阳性的乳腺癌，也可以诺雷得合用于绝经前激素受体阳性的乳腺癌患者。

3促性腺激素释放激素类似物

代表药物：戈舍瑞林、亮丙瑞林等

作用机制：通过对垂体持续刺激，抑制垂体分泌促卵泡激素和促黄体激素，从而达到下调雌激素水平的目的。

适用人群：适用于绝经前激素受体阳性的乳腺癌。

4选择性ER下调剂

代表药物：氟维司群

作用机制：可通过与雌激素受体结合，导致受体主要功能基团失活，同时引起雌激素受体降解及信号通路的阻断，引起雌激素、孕激素受体在细胞水平的表达急剧减少，阻止或延缓内分泌治疗的耐药。

适用人群：适用于他莫昔芬（TAM）或AI治疗失败后绝经后晚期乳腺癌一线标准内分泌治疗药物。

5性激素类药物

代表药物：甲地孕酮

作用机制：孕激素能够对下丘脑促性腺激素释放素进行阻滞，继而减少机体内促卵泡激素、降低促黄体生成素水平，并可诱导肝 α-还原酶提升对机体内雄激素的降解速率，抑制雌激素合成。

适用人群：可用于晚期乳腺癌的姑息性治疗，并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。